İlaçların çözünürlüğünü ve biyoyararlanımını arttırmak
Az çözünen ilaçlarla inklüzyon kompleksleri oluşturmak, bunların sudaki çözünürlüğünü arttırabilir, bu da biyoyararlılığın ve etkinliğin artmasına yol açar, ayrıca enjekte edilebilir formülasyonların geliştirilmesine izin verir ve böylece gerekli dozajı azaltır. Siklodekstrin bileşiklerinin oranı ve türü, dahil etme koşulları, komplekslerin hazırlanma yöntemleri ve ilaçların formu gibi faktörlerin tümü, dahil etme komplekslerinin çözünürlüğünü etkileyebilir. tarafından kapsüllendikten sonra -siklodekstrin (-CD)Az çözünen ilaçlar suda yüksek çözünürlük ve çözünme hızı sergiler, böylece biyolojik membranlardan ve kan-beyin bariyerinden geçişlerini kolaylaştırarak biyoyararlanımlarını ve etkinliklerini artırırlar. Örneğin, kuersetinin çözünürlüğü 12 kat arttı ve kümülatif çözünme hızı, kapsülleme sonrasında 6 kat arttı.-CDquercetin tabletlerinin biyoyararlanımını önemli ölçüde arttırır. Rutin, suda çözünürlüğünün zayıf olması ve oral emiliminin düşük olması nedeniyle, rutin- -CD kompleksleri oluşturularak çözünürlük ve biyoyararlanım açısından önemli ölçüde iyileştirildi.
İlaç stabilitesinin arttırılması
Oksidasyona, hidrolize veya uçuculuğa eğilimli ilaçlar, kararsız kısımların siklodekstrinlerin boşlukları içine kapsüllenmesiyle korunabilir, böylece çevredeki moleküllerle temas önlenir ve oksidasyon, hidroliz ve buharlaşma etkin bir şekilde önlenir ve böylece stabilite artar. Örneğin, 40 derecede son derece uçucu olan ve 10 gün sonra yalnızca %27'lik bir kalıntı oranıyla dihidrokuersetin, aynı koşullar altında -siklodekstrin ile komplekslendiğinde %95'in üzerinde bir kalıntı oranını korudu. Rezene ve mandalina kabuğu gibi çeşitli uçucu yağ bileşenleri içeren Ursofalk tabletleri sıklıkla yüzeyde yağ lekeleri sergiledi ve uçuculukları nedeniyle koyu renkli tabletlere dönüşerek kararsız kaliteye yol açtı. Bununla birlikte, uçucu yağların kapsüllenmesine yönelik yeni bir işlem-CDbu sorunun üstesinden gelerek tabletlerin kalitesini önemli ölçüde artırdı. Ek olarak CD komplekslerinin oluşumu kombinasyon terapisinde uyumluluk sorunlarını önler.
Sürekli ve hedefe yönelik ilaç dağıtımı için taşıyıcı olarak hizmet etmek
Siklodekstrinler, ilaç depolama, kontrollü salım ve lipofilik ilaçların mikrokürelere daha fazla yüklenmesi için taşıyıcı olarak görev yapabilir ve hedeflenen veya kontrollü ilaç dağıtımını mümkün kılabilir. Ayrıca pH'a bağımlı olmayan ozmotik pompa tabletlerinin geliştirilmesinde de kullanılabilirler. Örneğin, hidroksipropil- -siklodekstrin(HP- -CD'si)manyetik olarak hedeflenen antikanser ilacı doksorubisin için bir taşıyıcı malzeme olarak kullanıldı ve etkileşimlerini ve kompleks oluşum özelliklerini inceleyerek manyetik hedefleme ilacı dağıtım potansiyelini ortaya koydu.
İlaç toksisitesini ve tahrişini azaltmak
Siklodekstrin komplekslerinin uygulanması hoş olmayan kokuyu maskeleyebilir ve tahriş edici bileşenler içeren ilaçların gastrointestinal tahrişini azaltarak bunların toksisitesinin etkili bir şekilde üstesinden gelebilir. Örneğin, oldukça toksik ve tahriş edici olan podofilum reçinesi, geleneksel olarak yağın çoğu çıkarıldıktan sonra podofilum merhemine dönüştürülüyordu. Bununla birlikte, merhem hala yüksek toksisite ve tahriş sergiliyordu. -CD ile kapsülleme tahrişi azalttı ve klinik doğrulama, kullanım kolaylığının ve tatmin edici etkinliğin arttığını gösterdi. Önemli anti-inflamatuar ve immünosüpresif etkilere sahip toksik bir bitki olan Lei Gong Teng, -CD ile kapsülleme yoluyla toksisiteyi en aza indirirken terapötik özellikleri nedeniyle kullanıldı.
Daha kolay formülasyon için geleneksel Çin tıbbında uçucu yağların toz haline getirilmesi
Geleneksel Çin tıbbından elde edilen uçucu yağların kapsüllenmesi, yalnızca buharlaşmalarını önlemekle kalmaz, böylece etkinliğini de korur, aynı zamanda toz haline getirilmiş katılara dönüşmesini de kolaylaştırarak onları çeşitli dozaj formlarına uygun hale getirir. Örneğin, Brain-Ease tabletlerinin formülasyonuna uçucu yağların dahil edilmesi, akış özelliklerini iyileştirdi ve depolama sırasında şeker kaplı tabletlerin renginin solmasını önledi.
